W poprzednim artykule dotyczącym środków stosowanych jako przeciwbólowe obiecałam przybliżyć właściwości kwasu acetylosalicylowego (ASA). Jego znaczenie jako NLPZ (środka powszechnie stosowanego jako przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i przeciwzapalny) w ostatnich kilkunastu latach zostało zdominowane głównie przez pochodne arylowe kwasu propionowego (ibuprofen, ketoprofen) oraz pochodną aminofenolu (paracetamol). Warto się zastanowić, czy rzeczywiście jest to uzasadnione merytorycznie?
Tak jak wspomniałam ASA, spośród szeroko używanych NLPZ, jako jedyny wywodzi się strukturalnie ze środowiska naturalnego – jest pochodną kwasu o-hydroksybenzoesowego nazwanego zwyczajowo kwasem salicylowym.
Wesprzyj nas już teraz!
Do czasów Paracelsusa (niemiecki alchemik, żyjący w latach 1493-1541), który jako pierwszy wygłosił tezę, iż choroby należy leczyć środkami chemicznymi, a „istotę leczniczą” należy wydobyć z surowców roślinnych poprzez ich przeróbkę chemiczną] farmacja opierała się głównie na stosowaniu kompletnych surowców roślinnych. Rewolucja alchemiczna zapoczątkowana przez Paracelsusa, oraz wywodzący się z niej zachwyt syntezą chemiczną barwników doprowadziły, zwłaszcza w XVIII – XIX stuleciu, do skierowania zainteresowań badaczy na kombinacje chemiczne umożliwiające produkcję na masową skalę i sprzedaż substancji, które wykazywały drastyczne, sprecyzowane działanie na organizm lub których właściwości farmakologiczne były zbliżone do właściwości związków wyizolowanych z roślin.
W tym miejscu należy wyjaśnić, iż proces izolacji pojedynczych związków farmakologicznie czynnych z surowca roślinnego jest, z reguły, dość żmudny. Wymaga także określonej do potrzeb, z reguły dużej, ilości surowca. Dodatkowo, obróbka ekstrakcyjna, usuwanie ciał balastowych, uniemożliwiają izolację związków w takiej postaci biologicznej, która funkcjonuje w żywej komórce. W świecie roślin, kwas salicylowy występuje w postaci estru metylowego w połączeniu z cząsteczkami węglowodanów, czyli jako glikozyd. Połączenie z cząsteczkami węglowodanów gwarantuje, w hydrofilowym środowisku soku komórkowego, dobrą rozpuszczalność węglowodorów aromatycznych, do których należą związki salicylowe. W roślinach częściej niż kwas, występuje alkohol o-hydroksybenzoesowy, który również funkcjonuje w połączeniu z cukrami, stanowiąc aglikon (zwany saligeniną) licznych glikozydów.
Kwas salicylowy zastał pierwotnie, jak nazwa wskazuje, wyizolowany z kory wierzby (Salix sp.), którą lecznictwo ludowe od wieków stosowało w schorzeniach gorączkowych i reumatycznych. Niestety, otrzymany w obróbce chemicznej, sam kwas salicylowy nie mógł być stosowany wewnętrznie bez istotnych powikłań. Postać estru, którym jest syntetycznie otrzymany kwas acetylosalicylowy, imitujący ester metylowy kwasu salicylowego występujący w naturze, gwarantuje mniejszą kwasowość i większą rozpuszczalność, które to własności są warunkiem stosowania przedmiotowego związku do wewnątrz.
Kwas acetylosalicylowy, dostępny jako rodzimy preparat m.in. pod nazwą polopiryna, nie odbiega niczym, poza kilkakrotnie niższą ceną, od znanego na całym świecie specyfiku aspirin niemieckiej firmy Bayer. (Warto w tym miejscu wspomnieć na marginesie, iż ta niemiecka firma jest obecnie w Polsce największym potentatem jeśli chodzi o zysk ze sprzedaży środków antykoncepcyjnych. Natomiast, właśnie produkcja ASA, który znany był jako związek chemiczny od połowy XIX w. i syntetyzowany w laboratoriach na dużą skalę już w końcu XIX stulecia, uczynił z firmy Bayer – dzięki wprowadzeniu prawa patentowego dla nazwy specyfiku – olbrzymiego potentata produkującego syntetyczne środki stosowane w lecznictwie. Do powodzenia firmy Bayer przyczyniła się także ówczesna sytuacja polityczna w Europie, w tym zabór państwa polskiego).
ASA działa w małych dawkach przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, w większych – przeciwzapalnie, z zastosowaniem w schorzeniach reumatycznych, gośćcowych. Przy stosowaniu ASA warto wiedzieć, iż nadmiar przyjętej małej dawki łatwiej eliminowany jest z organizmu. W przypadku przyjmowania dużych dawek specyfiku, proces eliminacji ulega nasyceniu i zastojowi, co jest niewątpliwie bardziej niekorzystne dla zdrowia. Działanie niepożądane ASA, spowodowane m.in. hamowaniem wewnątrzustrojowej syntezy prostaglandyn, objawiające się głównie: krwawieniami ze śluzówki żołądka, ujemnym oddziaływaniem na mięśniówkę oskrzeli, jest podobne jak w przypadku innych NLPZ. Należy jednak zauważyć, iż groźna dla życia (w przypadku osoby dorosłej) dawka kwasu acetylosalicylowego wynosi ok. 30g, natomiast dawka śmiertelna w przypadku pozostałych (opisanych w poprzednim artykule) NLPZ wynosi ok. 8 – 10g (np. dla paracetamolu czy aminofenazonu). Obecnie lecznictwo wiąże nadzieje z nowymi, tzw. selektywnymi blokerami cyklooksygenazy 2, które mają wywierać mniejszy niekorzystny wpływ na układ pokarmowy (klasyczne NLPZ, w tym ASA, blokują z różną wydajnością, nieselektywnie obie znane cyklooksygenazy 1 i 2). Faktem jest jednak, że te tzw. NLPZ nowej generacji wykazują, w porównaniu z klasycznymi, większy niekorzystny wpływ na układ krążenia, w tym na pracę serca i funkcje naczyń krwionośnych (np. wywołują nadciśnienie).
Warto wiedzieć, iż w środowisku naturalnym pochodne salicylowe obecne są m.in. w korze różnych gatunków wierzb, pączkach topol, owocach i liściach maliny, kwiecie wiązówki. Istotnym jest również, iż surowce te zawierają, oprócz omawianych związków działających łagodnie przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie, rozliczne inne substancje wzajemnie uzupełniające oraz korygujące swe funkcje. Na przykład kora wierzby, jak również liście maliny, zawierają dodatkowo np. garbniki, działające przeciwkrwotocznie i antyseptycznie, oraz glikozydy flawonowe wykazujące m.in. właściwości rozluźniające mięśniówkę oskrzeli i naczyń krwionośnych. Kora wierzby jest dostępna nie tylko w postaci ziół do zaparzania, lecz także w postaci tabletek. Dobra i smaczna jest herbata z liści maliny lub sok z jej owoców.
Życzę zdrowia!
Dr n. med. Izabella Stępkowska
