Zastanówmy się nad zasadnością przyjmowania farmakologicznych środków przeciwbólowych, szczególnie tych łatwo dostępnych i w związku z tym masowo stosowanych – często poza fachową kontrolą. Warto bowiem uświadomić sobie, jakie konsekwencje ma dopuszczenie do obrotu poza aptekami środków, które – w przypadku ich częstego zażywania – mogą być przyczyną nie tylko poważnych uszkodzeń organizmu, ale nawet zgonu.
Do masowo i globalnie stosowanych preparatów z dużej i różnorodnej grupy środków przeciwbólowych, które wykazują najczęściej również działanie przeciwzapalne lub/i przeciwgorączkowe należą: 1)ibuprofen, ketoprofen i naproksen; 2)paracetamol; 3)metamizol i propyfenazon; 4)kwas acetylosalicylowy; 5)diklofenak. Wymienione substancje, jako tzw. specyfiki OTC (over the counter) dostępne są także poza aptekami, co istotnie ułatwia ich niekontrolowane zażywanie.
Wesprzyj nas już teraz!
Jednocześnie należą one do preparatów najczęściej zalecanych i przepisywanych przez lekarzy. Podane farmaceutyki zaliczane są, dla celów systemowych, do grupy nieopioidowych lekówprzeciwbólowych (oprócz diklofenaku) lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych – NLPZ (oprócz paracetamolu oraz metamizolu i propyfenazonu, które działają w większym stopniu przeciwgorączkowo). Podział ten jest umowny, dla celów naukowych; w obiegu funkcjonuje głównie pojęcie NLPZ, pod które podciąga się wszystkie wymienione specyfiki. Wykazują one jednocześnie słabe działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (uspokajające), co może stanowić dodatkową przyczynę ich częstego zażywania. Substancje te, nierzadko ze sobą łączone, w różnych postaciach farmaceutycznych (głównie jako – tabletki, kapsułki, lecz także: plastry, żele, kremy, roztwory, aerozole, a dla dzieci – syropy) obecne są w sprzedaży pod rozlicznymi nazwami handlowymi, często zbliżonymi do wskazanej nazwy międzynarodowej. Nazwy handlowe zależą oczywiście od producenta. W Polsce, znaczna część z omawianych specyfików oferowana jest przez podmioty zagraniczne, choć wymienione preparaty produkowane są również przez istniejące jeszcze polskie wytwórnie.
W celu rozważenia zasadności stosowania omawianych środków należy, choć w podstawowym stopniu, przybliżyć ich właściwości fizyko-chemiczne oraz sposoby działania w ustroju człowieka.
Wymienione substancje, oprócz kwasu acetylosalicylowego, nie występują w przyrodzie; są produktami syntezy chemicznej. Wykazują silne działanie toksyczne wobec żywych komórek. Należą do związków o wysokiej reaktywności w organizmie – z łatwością łączą się z rozlicznymi składnikami komórek, niszcząc je bądź zaburzając ich funkcje. Jako niskocząsteczkowe substancje obce włączają się w wewnątrzustrojowe przemiany metaboliczne, w wyniku których, również same ulegają transformacji do związków nierzadko rakotwórczych. Z nakreślonych właściwości fizyko-chemicznych omawianych środków przeciwbólowych wynika ich silne działanie toksyczne wobec nerek, układu pokarmowego (zwłaszcza wątroby), szpiku i krwi.
W tej popularno-naukowej publikacji pragnę się skupić, ze względu na dobro społeczne, na toksykologii zwłaszcza paracetamolu i ibuprofenu, które są obecnie stosowane z największym natężeniem i najłatwiej dostępne. Odnotowuje się – w krajach anglosaskich od dawna, u nas od kilkunastu lat – śmiertelne zatrucia zarówno paracetamolem, jak i ibuprofenem. Jeśli omawiane preparaty przyjmowane są w małych dawkach, opisana degeneracja narządów miąższowych zwykle zachodzi z umiarkowanym tempem.
W przypadku nadużycia paracetamolu przyczyną zgonu jest ciężkie martwicze uszkodzenie wątroby oraz martwica nerek (martwica to proces zniszczenia tkanki poprzez nieodwracalne uszkodzenie budujących ją komórek). Zajmując się toksykologią paracetamolu, nie można pominąć również jego istotnych właściwości methemoglobinotwórczych, niszczących krwinki czerwone, prowadzących do niedokrwistości niedobarwliwej – co silnie upośledza zdolność krwi do przenoszenia niezbędnego do życia tlenu oraz osłabia mięsień sercowy. Warto wiedzieć, iż odtrutką w przypadku stosowania paracetamolu jest acetylocysteina, która właściwie zastosowana, w przypadku poważnych zatruć ratuje życie, jeśli nie doszło do martwicy narządów.
W przypadku ibuprofenu (jak również ketoprofenu i naproksenu oraz diklofenaku) przyczyną śmierci jest z reguły perforacja żołądka i silne krwawienie. Do perforacji żołądka, czy też rozlicznych mniejszych krwawień z przewodu pokarmowego, może dojść nawet bez wystąpienia wyraźnych objawów bólowych (m.in. z uwagi na działanie znieczulające omawianych preparatów). Wyraźnymi objawami zatrucia NLPZ są nudności i wymioty.
Metamizol (pyralginum) oraz propyfenazon spośród wymienionych specyfików działają najsilniej przeciwbólowo. Są jeszcze często stosowane (również jako specyfiki OTC), choć kilkanaście preparatów z tej grupy chemicznej już wycofano z lecznictwa. Wykazują one (oprócz innych działań toksycznych) niezaprzeczalne właściwości mielotoksyczne (niszczące szpik kostny) objawiające się zagrażającym życiu zmniejszeniem liczby komórek współtworzących krew (granulocytopenią i trombocytopenią).
Wykorzystywany w lecznictwie mechanizm działania NLPZ dotyczy blokowania przez nie białek enzymatycznych odpowiedzialnych za syntezę niezbędnych dla życia prostaglandyn, tromboksanów, leukotrienów. Te biologiczne związki, konieczne do prawidłowej funkcji ustroju, uczestniczą również w procesie zapalnym. Wspomniane prostaglandyny pełnią rolę ochronną wobec tkanek i narządów (np. wobec błony śluzowej żołądka) zapewniając im prawidłową pracę, jednak odpowiedzialne są także za percepcję niepokojącego nas bólu w przebiegu zapalenia. Owe pochodne kwasu arachidonowego, których synteza jest hamowana przez NLPZ, odpowiadają również za określone funkcje krwi, naczyń krwionośnych oraz mięśniówki gładkiej licznych narządów np. oskrzeli. Z tego powodu niedobór prostanoidów w skutek przyjmowania NLPZ, skutkuje nie tylko zmniejszeniem odczuwania bólu, lecz nierzadko także krwawieniami, obrzękami, atakami astmy oskrzelowej.
Ponadto, warto zauważyć, że proces zapalny jest prawidłową reakcją ustroju na bodziec toksyczny niszczący tkanki i stanowi jeden z wysublimowanych mechanizmów obronnych naszego organizmu. Również z tego powodu zasadność leczenia objawów procesu chorobowego poprzez stosowanie NLPZ budzi wątpliwości.
Kolejny artykuł poświęcę, pominiętym tu, pochodnym kwasu salicylowego oraz niektórym prostym sposobom przyczynowego zwalczania bólu.
Dr n. med. Izabella Stępkowska
Piśmiennictwo:
Kostowskiego W (red): Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. PZWL, Warszawa 2001.
Matusewicz W: Farmakologia kliniczna. Niezamierzone skutki stosowania leków – aspekty: kliniczno-społeczne, ekonomiczne, epidemiologiczne. PHU Presto, Łódź 2000.
Obuchowicz E, Małeckiego A, Kmieciak-Kołdy K, Okopnia B (red): Farmakologia dla studentów i absolwentów kierunków medycznych. Medkar, Mysłowice 2011.
Zając M, Pawełczyk E, Jelińska A: Chemia leków. Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu, Poznań 2006.
